第四代超级叶酸,可直接进入循环系统的高生物利用率叶酸
时间:2018-09-05
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关键词: 第四代超级叶酸,意大利诺斯

文章来源:意大利诺斯股份有限公司上海代表处商务发展经理李云川,在植提桥生物利用度峰会《第四代超级叶酸的生物利用率研究》演讲报道

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叶酸,是一种几乎人人都耳熟能详,但又一知半解的营养成分,很多人对叶酸的了解仅仅停留在它对孕妇的健康作用上。其实,在生命的所有阶段,叶酸缺乏对人体健康都有深远的负面的影响,并且是多种失调症状的病因,包括女性及男性不孕、自然流产、叶酸缺乏性贫血、冠心病、肠易激综合征、老年人认知障碍等。

 

叶酸代谢影响到人类的情绪、关节、肝脏、细胞健康、怀孕及生长发育的各个方面。与此同时,吸烟、过度饮酒、饮食失调、蔬菜摄入量低和慢性节食等生活方式又会降低叶酸水平。加上人类自身无法合叶酸,人体储备叶酸的程度也有限,决定了人体必需经常补充叶酸。

 

叶酸的水溶性很低,而且不能为人体直接所用,需要经过一系列的代谢,形成最终的代谢产物——5-甲基四氢叶酸(5-MTHF),才能被人体吸收。叶酸在人体内的代谢途径如下图所示:

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不难看出,叶酸在人体中的代谢过程中,使用到了两种酶,DHFR——二氢叶酸还原酶和MTHFR——亚甲基四氢叶酸还原酶。但是,在人体肝脏中DHFR的活性很低;MTHFR也不容乐观,世界10%人口受亚甲基四氢还原酶多态性影响,在中国的一些少数名族中可达20%。换句话说,即便有些人补充了叶酸,身体也无法充分利用。

 

意大利诺斯提供的调查数据显示,在中国10个地区的人口中,MTHFR 多态性(C677T)发生率,南方为6.4%-19.7%,北方为30.4%-40.8%。C677T缺陷会导致同型半胱氨酸升高增加心脏病风险增加中风风险增加深静脉血栓风险增加周围神经病变风险胎盘血管问题(死胎)、急性白血病神经管缺陷、唇裂、腭裂。

 

在中国9个地区的人口中,MTHFR多态性(A1298C)平均发生率为1.4%-6.7%。A1298C缺陷可能会导致抑郁、焦虑,肠易激综合征,纤维组织肌痛,慢性疲劳,偏头痛,老年痴呆,神经疼痛,精神分裂症和帕金森症。

 

叶酸及其误导性概念

合成叶酸(Folic acid)和天然叶酸(Folate)作为水溶性维生素B化合物,经常被错误地交换使用。合成叶酸在1945年首次合成,比天然叶酸更稳定,但无生物活性,需要新陈代谢,添加在膳食补充剂及营养强化食品中,可耐受的最高摄入量为1毫克/天。天然叶酸在食物中天然存在,生物活性与合成叶酸类似,不稳定(食品加工、生产及储存过程中)。

 

Quatrefolic® 无需代谢即可进入循环

无论摄取食物中的天然叶酸还是合成叶酸,均需要代谢为5-甲基四氢叶酸(5-MTHF)后吸收。人体肝脏可以有效地将还原型膳食叶酸转换为5-甲基四氢叶酸(5-MTHF),但还原合成叶酸的能力有限。口服生理剂量的合成叶酸,其大部分以未改性的形式进入门静脉循环。

 

意大利诺斯提供的Quatrefolic®——(6S)-5-甲基四氢叶酸,氨基葡萄糖盐,无需代谢,即可直接提供5-甲基四氢叶酸,进入循环系统。在血清或红细胞中,95%-98%叶酸是(6S)-5-甲基四氢叶酸;(6S)-5-甲基四氢叶酸是脐带血中主要的叶酸形式(平均为总叶酸的89.4%);脐带血中(6S)-5-甲基四氢叶酸浓度比产妇血清中高约2倍。

 

(6S)-5-甲基四氢叶酸是生物利用的最佳形式

2009年,Prinz-Langenhorf等人对有或没有MTHFR多态性(677C→T)的妇女进行了(6S)-5-甲基四氢叶酸和叶酸(Folic acid)药代动力学参数的对比。

 

结果显示,不考虑MTHFR多态性,与接受400μg叶酸的受试者相比,接受生理低剂量的416μg (6S)-5-甲基四氢叶酸的受试者,血浆叶酸浓度增加更显著,服用(6S)-5-甲基四氢叶酸的受试者的AUC也比服用叶酸的受试者的AUC高2倍。

 

与合成叶酸相比,Quatrefolic®更优

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Quatrefolic®是生育问题的有效治疗方案

意大利诺斯针对发生习惯性流产夫妻的案例研究,已经持续了至少4年。研究涉及到33对夫妻,每对夫妻中至少有一人存在MTHFR基因多态性问题,大部分的妇女通过高剂量合成叶酸(5mg/天)的治疗无效。这些夫妻有重复流产、卵巢早衰或长期不育的问题。

 

摄入Quatrefolic®后,13对自然受孕; 13对采取辅助生殖技术后怀孕(ART);整体怀孕率为86.7%。

 

Quatrefolic® 的安全性和一致性已被广泛证实

2010年,美国——GRAS(公认安全),作为一种叶酸来源,应用于传统和医疗食品。

2010年,美国——NDIN(新膳食成分通告),作为一种天然叶酸的来源,应用于膳食补充剂。

 

2013年,欧洲——EFSA 积极的科学评价,作为一种叶酸来源,为了营养目的添加到食品补充剂中。

2014年,欧洲——EFSA 新型食品批准,作为一种叶酸来源,为了营养目的添加到食品补充剂中。

 

2016年8月,澳大利亚——TGA 治疗商品管理局,通过TGA的安全评估,并被批准列入药物的许可成分。

 

2017年6月,韩国——MFDS 食品添加剂法典,获准可以声称维持正常的血液同型半胱氨酸水平,对胎儿神经管发育、造血和细胞生成是必须的。

 

2017年10月20日,中国——国家卫生计生委2017年第8号公告,食品营养强化剂新品种:(6S)-5-甲基四氢叶酸,氨基葡萄糖盐。允许添加到固体饮料中,使用量:600μg/kg-6000μg/kg(以叶酸计)。

 

2018年4月5日,中国台湾——卫生和福利部(公文号:No.1071300010),非传统食品配料:(6S)-5-甲基四氢叶酸,氨基葡萄糖盐。

 

上市产品

》美国营养市场

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》处方药市场

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欲了解更多Quatrefolic®信息,请联系Gnosis China商务发展经理李云川

上海市黄浦区淮海中路283号香港广场南座1001室

电话 021-53087512

传真 021-53087513

手机/微信 13564050024 

邮箱 terry.lee@gnosis-china.com

网址 www.gnosis-bio.com   www.quatrefolic.com

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