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原花青素的营养价值
2014-03-25 16:38:34   来源:   评论:0 点击:

原花青素的营养价值和营养

原花青素:具有广阔发展前景的植物药

1995年末,美国《Whole Foods》杂志举行了由公众自由投票选举自己信赖的植物药的民意测验1出人意料的是在未设候选药物情况下,

89.9%的选票集中在下列10种植物药名下:猫爪”Uncaria tomentosa,锯齿棕Serenoa aerrulata,银杏,狭叶紫锥花 Echinacea angustifolia,红茶菌,黑果越桔,原花青素(Procyanidins),水飞蓟,卡瓦胡椒,白毛茛。这10种药被认为是最受美国公众青睐、并风靡美国草药市场的植物药。本文仅就其中已有30年研究历史的原花育素的生化、药理活性、临床试验及近年来在药品和化妆品方面的应用作一梗概介绍,以期引起国内有关方面的关注。

1原花青素的化学结构

原花青素(Procyanidins,简称PC。其它曾用过的英文名有proanthocyanidinsleucoanthocyanidinspycnogenol)是植物王国中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。起初统归于缩合鞣质或黄烷醇类。随着分离鉴定技术的提高和对此类物质的深入研究与深刻

认识,现已成为独树一帜的一大类物质并称之为原花育素。1961年,德国Karl2等从英国山楂Crataegus oxyacantha新鲜果实的乙醇提取物中首次分离出2种多酚化合物;1967年,美国Joslyn又从葡萄皮和籽提取物中分离出4种多酚化合物,他们得到的多酚化合物在酸性介质中加热均可产生花青素(cyanidins),故将这类多酚化合物命名为原花青素。

原花育素是由不同数量的儿茶素或表儿茶素结合而成。最简单的原花青素是儿茶素或表儿茶素或儿茶素与表儿茶素形成的二聚体,此外还有三聚体、四聚体等直至十聚体。按聚合度的大小,通常将二~四聚体称为低聚体(procyanidolic oligomers,简称OPC),将五聚体以上的称为高聚体(procyanidolic polymers,简称PPC)。二聚体中,因两个单体的构象或健合位置的不同,可有多种异构体,已分离鉴定的8种结构形式分别命名为B1B8,其中,B1B4是由C4→C8键合,B5B8C4→C6键合。在各类原花青素中,二聚体分布最广,研究最多,是最重要的一类原花育素。三聚体中,也因组成的单体及其相连接碳原子位置的不同形成各种各样的结构并命名为C1C2……等等。其中C1在自然界中分布最丰富4

 

2原花青素的植物资源

原花育素在自然界中广泛存在,人们对它的研究已有30多年历史,特别是自80年代以来,全世界对原花青素的研究日益广泛和深入,德、法、意、奥、美、日、印、匈、新、韩等国的研究人员主要针对下列植物的原花青素进行了研究:葡萄,英国山楂,单子山楂Crataegus monogymaC.azarolus,花生,银杏,日本罗汉柏Thujopsis dolabrata,北美崖柏Thuja occidentalis,土耳其侧柏T.orientalis,花旗松Pseudotsuga menziseii,白桦树,野生刺葵Phoenix sylvestris,番荔枝Dichrostachys cinerea,野草莓 Fragaria vesca,日本莽草Illicium anisatum,扁桃,高梁,耳叶番泻Cassia auriculata,两谷椰子Metroxylon sagus,可可豆,贯叶金丝桃,头状胡枝子Lespedeza capitata,粘胶乳香树Pistacia lentiscusSclerocarya birrea,海岸松,洋委陵菜Potentilla tormentilLeptarrhena pyrolifolia和大黄等。此外,还用银杏,花旗松和茶*Ribes nigrum的叶和小连翘进行了组织培养研究。除植物外,葡萄汁、红葡萄酒、苹果汁、苹果酒和啤酒中也都含有原花青素。100多年来,在涉及的众多植物中,葡萄一直是经久不衰的研究课题。50年代以来,人们从葡萄果实、叶和其它部位分离、鉴定的多酚化合物、脂肪酸、维生素、酶、碳水化合物、氨基酸、多肽和蛋白质、萜烯与挥发油成分以及脂类、果胶和蜡等物质达100多种4。在众多成分之中,人们感兴趣的是鞣花酸、白藜芦醇及其低聚体、花青甙和原花青素,因为葡萄的医疗功效大都与这些成分的药理活性有关,其中最感兴趣的是原花青素(4)。到目前为止,已从葡萄籽和皮中分离、鉴定了16种原花青素,其中有8个二聚体、4个三聚体、其它为四聚体、五聚体和六聚体等51976Bombardelli发明了从葡萄籽中提取高含量原花青素混合物的方法,用此法提取的原花青素混合物中二聚体的含量可达15%41991年,法国Dumon6指出,同一地区的不同品种或不同年分收获的葡萄,其籽中原花青素的聚合度和总含量有很大差别。葡萄(籽和皮)作为原花青素的重要资源,日益受到人们的关注。

3原花青素的生化、药理活性

80年代以来,人们对数十种植物的原花青素二聚体、三聚体、四聚体等低聚体和高聚体进行了生化、药理活性的研究。不同聚合度的原花青素其生化、药理活性不尽相同,其中尤以对来自葡萄皮和籽的原花青素的研究为最深入、最广泛、最成功,取得了突破性进展。

3.1 抗氧化剂活性

原花青素具有极强的抗氧化剂活性,是一种很好的氧游离基清除剂和脂质过氧化抑制剂。1989年,Meunier(4) 等测试了葡萄籽原花青素抑制吩嗪甲基硫酸盐在辅酶QNADH)和分子氧存在下诱发大鼠肝微粒体内产生过氧离子的活性和抑制ADP/Fe++与抗坏血酸盐诱发的脂质过氧化活性,并与来自地中海柏木Cupressus sempervirens的缩合鞣质、来自葡萄、黑果越桔及茶*子的花青甙进行了对照。结果表明,葡萄籽原花青素对抗过氧离子和抑制脂质过氧化的活性最强,IC50分别为10μgml16μgml1990年,Elstner(4)用模拟局部缺血、炎症和糖尿病状况的体外生化模型证实了原花青素分子中的黄烷-34-二醇是捕获氧游离基的基本结构。1994年,Maffei等用不同实验模型确证了平均分子量为1800D的葡萄籽原花青素可剂量依赖性地抑制Fe催化的卵磷脂脂质体(PLC)的过氧化,其作用明显强于对照的儿茶素,IC50分别为2.5μmolL50μmolL4。在超声波诱发PLC过氧化模型中,该原花青素不仅可明显减少诱导期中共轭双烯的形成(IC500.1μmolL),而且在增殖期中对在培养过程中呈进行性增长的共轭双烯表现出剂量依赖性抑制(IC500.05μmolL),明显强于阳性对照品α一维生素E(诱导期和增殖期中的IC50分别为1.5μmolL1.25μmolL)。电子自族共振(ESR)分析表明,上述作用是通过与OH- 直接反应介导的。在增殖期末(分裂期),加入0.5μmolL的原花青素,还可明显推迟共轭双烯的消失,以抑制有毒衍生物的生成。此外,该原花青素还可非竞争性地抑制能促进过氧离子形成的黄嘌呤氧化酶(IC502.4μmolL),强于对照的别嘌呤醇41994年,法国Vennat7用洋委陵菜根茎水提物分离的原花青素进行的抗过氧游离基对照研究显示,其中的五聚体和六聚体活性最强。1992年,法国 Cheynier8研究了原花青素二聚体捕获氧游离基的构效关系,认为*酰化可使二聚体捕获过氧离子和OH-的能力增强。

3.2 酶抑制活性

在炎症过程中,当白细胞激活时,会发生细胞内去颗粒作用,这种作用将引起溶酶体蛋白酶的分泌,同时产生大量活性氧,导致耗氧量增加。过量蛋白酶和活性氧的存在可分别对血管弹性纤维和内皮细胞膜造成伤害。因此,具有很强清除过氧离子能力和抗氧化剂活性的葡萄籽原花青素可对胶原酶、弹性酶、透明质酸酶和β-葡萄糖醛酸甙酶产生强大的抑制作用,这些酶可分别对胶原、弹性蛋白和透明质酸等构成血管内壁的重要组成物质造成破坏。原花青素可通过捕获活性氧及调控上述酶的活性以防止它们对血管物质的破坏,也可通过抑制透明质酸酶和β-葡萄糖醛酸甙酶的活性以保护透明质酸的完整,使之维持高聚体形式的大分子。总之,原花育素可通过各种互补的机理保护血管内皮细胞,使之免遭过氧化作用的损害910111995年,韩国An Mong Jeun12研究了可可豆原花青素对葡萄糖基转移酶的抑制活性,结果表明,原花有素B1B2对此酶均有非竞争性抑制活性,其中B10.3mM时,抑制率达50%。实验还表明,由(--表儿茶素形成的二聚体具有较强的抑制活性,在此之前,日本Konish13还研究了原花青素高聚体对NADH脱氢酶(NDH-1NFH-2)有较强抑制活性,而二聚体无此活性。

3.3 抗致突变活性

10年来,为预防心血管疾病和有害细胞增殖等慢性变性疾病,人们进行了大量研究,越来越多的证据表明,环境污染,尤其是周围的致突变物质扮演了重要角色。一些学者建议用天然抗致突变物质,如多酚化合物,抵御致突变物质的侵袭1415。近年来,一些与线粒体和细胞核有关的体外实验表明葡萄原花青素在这方面有着令人震奋的潜力。1994年,意大利Liviero16的实验结果表明,0.5mg/ml的葡萄原花青素可使啤酒酵母S288C菌株线粒体的自发性基因突变比对照组减少65%,用相同菌株进行的实验还观察到原花青素可抑制细胞核由对刀豆氨酸敏感到耐刀豆氨酸的自发性突变。此外,日本Sugimoto证实17葡萄籽原花青素低聚体对Trp P-2(一种来自食品的致突变剂)的抑制率达94%。原花育素的抗致突变活性可部分地归因于它的抗氧化剂活性,同时也为其用于预防慢性变性性疾病提供了理论基础。

3.4 降低毛细血管通透性(抗炎活性)

原花青素降低毛细血管通透性作用早已为人所熟知。1984年,匈牙利Gabor18就曾发现大鼠口服原花青素10-15mg/kg体重(下同),30min后再皮下注射角叉菜胶,可预防水肿的发生。1988年,Barbier4发现原花青素可降低因静脉注射组胺、缓激肽等引起的毛细血管通透性增高。1990年,Robert4以静注胶原酶使大鼠脑、主动脉和心肌毛细血管通透性增高为模型,以萤光素异硫氰酸酯(FITC-葡聚糖过氧化酶图像分析法为检测手段进行定量测试,结果显示,大鼠预先口服500mg/kg·d原花有素21天后,可完全预防胶原酶造成的毛细血管通透性增高。保加利亚 Zafirov38也进行了类似实验,结果为大鼠口服葡萄籽原花青素6mg/kg·d,6天,即可消除角叉菜胶和葡聚糖引起的爪水肿。 1995年,罗马尼亚Kontek19用葡萄籽原花青素制成的制剂“Endoleton”与浓缩的葡萄籽提取物成功地降低了大鼠毛细血管通透性并抑制了爪水肿。1994年,匈牙利Blazso20用海岸松树皮中的原花青素给小鼠腹腔注射后明显抑制了巴豆油引起的耳水肿并呈量效关系。作者认为,此作用与原花青素捕获过氧离子活性密切相关。此外,Doutremepuich41991年研究了原花青素对大鼠后肢实验性淋巴水肿的影响。手术切断后肢可导致末梢性水肿,手术前7天与淋巴水肿形成后7天口服原花青素400mg/kg·d,可使后肢体积减小50%,此结果意味着原花青素有可能减轻或预防术后急性水肿。

3.5 心血管活性

匈牙利Gabor等于198721就已发现原花青素可治疗大鼠的自发性高血压并呈量效关系。Mounier22也发现原花青素在体外可抑制血管紧张素转换酶(ACE),IC500.08mg/ml。兔静注5mg/kg原花青素可减轻血压对血管紧张素的应答。对有中风倾向的自发高血压大鼠长期给予天然鞣质可延长它们的寿命,所以,长期应用原花青素以影响动脉压调节系统一直是人们最感兴趣的课题。1991年,德国Melzer23测试了贯叶金丝桃原花青素对猪离体冠状动脉的作用,结果显示,原花青素可拮抗组胺或PGF2-诱导的动脉收缩,但对KCl所致的收缩无明显作用,高聚合度的原花青素对后者才有作用,提示原花青素的血管舒张作用取决于它们的分子量。作用机理可能是抑制了细胞中的磷酸二脂酶。1992年,德国Wagner24测试了头状胡枝子中的5种原花青素的ACE抑制作用,均显示中等以上的活性,IC500.170.33μg/ml,作用机理是原花青素单体中富含电子的杂环氧和羟基同ACE分子中的Zn原子形成螫合物,以至使酶失活。1993年,西班牙Sanz25发现粘胶乳香树原花青素高聚体可降低大鼠自发性、肾性或ACE引起的高血压,但不影响心率,作用机理仍涉及对ACE的抑制。

1984年,Wegrowski26曾报道患高胆固醇血症的兔口服原花青素50mg/kg·d10周,可减少胆固醇与动脉弹性硬蛋白的结合。1994年,法国Tebib(27)用高胆固醇食物(1%)喂养大鼠9周,同时加入葡萄籽原花青素(2%)并与不加原花青素的大鼠对照,结果表明,不摄人原花青素大鼠低密度脂蛋白升高和高密度脂蛋白下降,而给药组无此变化;同样,肝脏重量、肝脏脂肪和肝胆固醇水平亦随摄人的胆固醇的增加而增加,随摄入的原花青素而被抑制。实验还表明,原花青素高聚体可明显促进类脂和胆固醇经粪便的排泻,提示葡萄籽原花青素多聚体具有降低体内胆固醇的潜力。

1989年,我国台湾省学者(28)9种原花青素对大鼠和人血小板凝聚作用的影响进行了研究并同阿司匹林进行对照。结果表明,其中原花青素B2-CEECC-1 均可抑制血小板凝聚。

1994年,Maffei(4) 研究了原花青素对缺血性心室挛缩和缺血性心律失常的预防。发现均匀、等容地向兔心输注原花青素制剂200μg/ml,即可预防因低流速灌注引起的心室缺血性挛缩并消除心律失常、改善心脏的机械运动直至恢复正常灌流。1995年,德国Ammon29研究了山楂原花青素对冠脉、心律和心率的影响及其增强心肌收缩的作用。原花青素的血管保护作用前节巳有讨论,本节不再赘述。

3.6 其它药理活性

3.6.1

抗致癌剂作用 1994年,美国Gali(30) 研究了黄杉树皮的几种原花青素二聚体和由表儿茶素形成的三聚体抑制TPA12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate,一种皮肤癌促进剂)的活性,并与(+-儿茶素和(--表儿茶素进行对照。结果显示,提前15min给予原花育素,即可抑制TPA诱发的小鼠鸟氨酸脱羧酶(ODC)的活性,并呈量效关系。作用顺序为:三聚体>二聚体>单体。10pmol的二聚体对TPA的抑制作用大于20μmol的表儿茶素和10μmol 的儿茶素,这是因为儿茶素和表儿茶素不能抑制与TPA有关的过氧化氢。而原花青素二聚体对过氧化氢的抑制率达40%。揭示原花青素二聚体和三聚体均具抗致癌剂TPA的作用。

3.6.2

抗病毒与抗真菌活性原花青素的抗病毒作用

早在1997年匈牙MuCsi(31)就曾报道过原花青素在体外可使包膜病毒失活和抑制其增殖。1981年,匈牙利Beladi(32)又发现原花青素在体对可抑制单纯疱疹型病毒。1986年,印度Rao(33)发现野生刺葵、番荔枝Dichrostachys cinerea的原花青素在 50100200 400μg/ml时均显示出对立枯丝核菌Rhizoctonia solani的抑制活性。1989年法国Aussenac(34)发现高梁属植物的原花青素剂量在0.1%以上时可抑制串珠镰孢Fusarium moniliforme和大斑病长蠕孢Helminthosporium turcium等致病菌的生长;剂量在0.010.1%时反而刺激菌丝体的生长。实验表明,该原花青素中的310聚体活性最强,再高则无效。 1990 1992年,英国Brownlee(35)等发现,从可可树嫩枝甲醇提取物中分离出的原花青素高聚体可抑制Witche金雀花和可可的病原体Crinipellis perniciosa孢子的萌发。其抑菌活性随分子量增高而增高。抑菌机理可能是原花青素与真菌的大分子共价结合。

3.6.3

抗腹泻活性

 1993年,西班牙Galvez(36)研究了Sclerocarya birrea皮中原花青素的抗腹泻作用。使用的泻药包括硫酸镁、花生四烯酸、蓖麻油和前列腺素E2。原花青素剂量在2.50.64g/ml 时,对上述4种模型均有效。此外,还剂量依赖性地抑制离体豚鼠回肠的自主收缩。机理可能与干扰毒覃碱刺激后引起的反应有关。

3.6.4

抗溃疡活性

 1989年,法国 Vennat(37)报道,野草莓鞣质发酵后得到的原花青素可与H2受体拮抗剂西咪替丁(cimetidine)形成水溶性复合物,它不仅提高了西咪替丁的溶解度,而且原花青素本身也可预防胃内有害的亚硝胺形成,这可能是由于原花青素阻止了氨基氰形成的缘故。

4原花青素的药代动力学与毒理学

4.1 药物代谢与药物动力学

早在70年代,LaparraMasquelier(4)就对葡萄籽原花青素的生物利用度进行了研究,他们用14C标记的原花青素给小鼠灌胃2μci,给大鼠腹腔注射0.15μci,然后分别测定血液及各组织(小鼠)和胆汁(大鼠)中的放射活性。结果显示,原花青素可在胃肠道迅速吸收,45min即达峰值,半衰期5h14%的药物在11h内经胆汁排泄。各组织的放射活性表明,原花青素在血液、肝、肾中为非特异性结合;在皮肤、血管壁、胃肠粘膜中为特异性结合,并均以葡萄糖胺聚糖(glycosaminoglycans))水平升高为特征,据推测,这与原花青素的血管保护作用有关。同期,HarmandBlanguet(4)也用14标记的原花青素研究了它的分布、代谢与排泄。结果表明,大鼠口服单次量50mg/kg70%的药物24h后被排泄,其中6%CO2形式呼出, 19%经尿排泄,45%经粪便排泻。尿中主要代谢物为马尿酸、乙基儿茶酚和间羟苯丙酸。粪便中主要代谢物为乙基儿茶酚,胆汁中主要代谢物为香草酸和间羟苯丙酸。实验还表明,原花青素的代谢存在着重要的肠-肝循环。实验还证实了结缔组织是原花青素低聚体的主要作用靶。1982年,Pfister(4)用豚鼠牙槽毛细血管闭塞实验证实了上述结论,作者给豚鼠腹腔注射原花青素,然后用电镜观察结合点,发现原花青素与细胞膜有亲和性,并与基底膜的牙板结合,以促进胶原微纤维的形成。作者认为,所有这些形态学研究数据均支持了原花青素低聚体能增加毛细血管通透阻力的学说。此外,GavignetRobert(4)分别于1989年和1990年借助间叶细胞的组织培养证实了原花请素可影响人皮肤成纤维细胞和猪动脉平滑肌细胞的弹性纤维连接,从而使弹性纤维抵制降解的能力有所改善,使纤维与细胞间的相互作用得到提高。这种特性使原花青素在维持血管壁正常功能方面起着重要作用。1991年,Groult(4)还证实了原花青素不仅可影响胶原和弹性纤维等细胞外基质的成分,而且可影响构成细胞膜和某些间质细胞骨架的结构成分。

4.2 毒理

大鼠和小鼠口服原花青素的LD50均在4000以上,大鼠口服60mgkg·d,6个月,狗口眼相同剂12个月均无任何副作用且耐受良好。无致畸、致突变作用。在生殖方面,服用原花青素的雌性动物在生育前后均十分安全(4)

5 原花青素的临床研究

5.1 治疗外周静脉动能不全

1981年,Delacroix(4)用原花青素对50名慢性静脉功能不全患者进行了双盲、对照研究。其中25人服用原花青素150mg/d 1个月,另25人以半合成地奥斯明(Diosmin,毛细血管保护剂)450mg/d为阳性对照,用主观指标(如感觉异常、疼痛等)与客观指标(如静脉曲张)相结合的方法评价疗效。结果表明,两药均有效和耐受良好,但原花青素的疗效更为迅速与持久。同年,Royer(4)也证实口服单次量150mg原花青素可使已曲张了的静脉提高张力。1990年,Thebaut等对92名外周静脉功能不全者进行了双盲、安慰剂对照研究,结果显示,口服原花青素300mg/d,治疗28天,静脉功能得到改善,体现在作为评价疗效的临床参数值比初始值下降了50%,总有效率75%,明显高于安慰剂组(41%)。

5.2 治疗眼科疾病

1988年,BoissinCorbe(4)分别研究了原花青素对视觉的影响。他们从两个治疗中心挑选了100名无严重视网膜疾病或其它眼科疾病的受试者并分成2组,一组接受200mg/d原花青素5周,另一组为对照组,用3种不同技术检测眼球在强光照射下药物所起的作用。实验结果表明,服原花青素者眼球在强光照射后的视觉性能比对照组有明显改善,表明原花青素能使视网膜结构得到较好营养。这是由于原花有素对微血管的保护最终使视紫红素再生率提高所致。1990年,Fusi等研究了原花青素治疗75名排字工人因工作性质造成的眼睛紧张症的效果。患者接受300mg/d原花青素的治疗,60天后,眼睛的反差敏感性比对照组有明显改善,1988年,MoriconiBellezza Proto(4)分别研究了原花青素对近视患者视网膜敏感性和功能的影响。在第1项研究中,91名病人用300mg/d治疗30天后,眼黑暗适应性测量计描绘的曲线及主观症状均有明显改善。第二项研究是将40名患者平均分成2组,一组接受150mg/d原花青素治疗 30天,另一组为对照组,结果表明,给药组的电功能参数获明显改善。

5.3 治疗淋巴水肿

淋巴水肿可用药物治疗或手术治疗。1988年,Coget(4)报道,在淋巴水肿的药物治疗中,原花青素与积雪草Centella asiatica提取物合用可获最佳疗效。

6 原花青素在药物与化妆品等领域中的应用

原花青素的血管活性、抗弹性酶活性及抗氧化剂活性使它在药物和化妆品等领域中得到广泛应用。

6.1 药物

葡萄籽原花青素对血管疾病的治疗价值在80年代初即已被世人所承认。在法国,用葡萄籽原花青素制成的专利产品用于治疗微循环疾病,包括眼睛与外周毛细血管通透性疾病及静脉与淋巴功能不全(4)。法国的Bonnaure等发明了以原花青素低聚体或单体为活性成分(≥1%)的治疗牙周病的制剂并获专利保护。法国Sanofi公司用葡萄籽原花青素与大豆卵磷脂制成复合物,用作血管保护剂和抗炎剂,每片含复合物250mg。法国的Vennat等还制成了含80%原花青素的高剂量片(50mg 片),改进了处方,使此片剂能迅速而完全释放,而且在不同条件下,贮存10个月仍有很好稳定性。此外,德国的Berkhman等研制了用于治疗酒精中毒的原花青素制剂并获专利保护。在罗马尼亚,一种商品名为Endotelon原花青素制剂已上市用于治疗毛细血管疾病。

6.2 化妆品

1990年法国Masquelier(4)专门对未包括在已上市原花青素制剂适应证中的治疗作用如抗炎、抗辐射等活性,尤其在皮肤学方面的应用进行了研究。原花青素的治疗作用与其清除自由基的能力密切相关,而环境对皮肤、粘膜和毛发的刺激引起的脂质、蛋白质与核酸的衰退过程均与自由基分不开。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力为其在化妆品领域中的应用开辟了广阔前景。法国已开发出用Markush structure原花青素低聚体制成的脂质体微囊的晚霜、发乳和嗽口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层,意大利的Indena公司用了5年时间研制成功了以磷脂(天然磷脂或合成磷脂)为载体的功能化妆品,商品名为Phytosome。此产品含5%银杏原花青素二聚体,用于皮肤消炎和改善微循环。经18名健康受试者试验(这些人因紫外线照射已出现皮肤炎症和红斑)。表明该化妆品有较好的防护紫外线伤害作用(39)1990年,日本Yamaskosh研制了含1%原花青素低聚体的可使皮肤亮洁的油性化妆品。日本Ariga等还开发了用作药品、食品和化妆品抗氧剂的原花青素,并获专利保护。

7 结语

原花青素历经30多年的研究、开发,其优越的抗氧活性已为人们首肯,其在改善微循环和治疗眼科疾病方面已获重大进展,并在药物与化妆品等领域得到广泛应用;其资源丰富,疗效确切,副作用微小的特点.不仅使它在欧洲、日本备受青味,近年来又风靡美国。预示了原花青素在医疗应用等方面的广阔发展前景。

我国对原花青素的开发起步并不晚,从1986年起,开始加入了世界开发原花青素的行列。是年,中国林科院南京林产研究所(40)与英国诺丁汉大学联合开发了落叶松Larix gmelini树皮中的原花青素,分离了二聚体B1B4和其它平均聚合度为67、平均分子量17002000D的高聚体。1987年,南京林业大学化学系(41)从野杨梅Myrica esculenta和滇橄榄Phyllanthus emblica皮中分离了混合型原花青素和**原花青素,并进行了结构鉴定;同年,该系还从薯茛Dioscorea cirrhosa和蔷薇属植物红根的皮中分得了2种原花青素(42)。台湾省台津(音译)药学院(43)与日本九州大学联合从蕨类植物大叶骨碎补Davallia divaricata中分离得到3种原花青葡糖甙,2种二聚体( B1B2)、一个三聚体和一个四聚体,并进行了结构鉴定。 1994年,南京林业大学(44)又从厚皮香Ternstroemia gymnathera水提物中分离和鉴定了原花青素高聚体萄糖甙,这是中国发现的第一个原花青素葡糖甙。无沦如何,我国原花青素的开发大都处于植化研究阶段,虽有用松树不同部位(如松节、松针、松果和花粉)入药的应用,但未进行有效成分的分离鉴定,难以说清疗效与原花青素的关系。仅管原花青素在植物王国广泛存在,我国的山楂、银杏和葡萄资源也十分丰富,目前却无真正的原花青素产品问世。寻找原花青素新资源的基础工作固然重要,但笔者认为,若首先将大量的、被废弃的、富含原花青素的和国外已开发成功的葡萄制品(葡萄汁,葡萄酒)下脚料-葡萄皮和籽充分利用起来,难道不是更便捷、更现实、更利国利民吗?衷心希望中国原花青素的R&D尽快与国际接轨。

 

 

 

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